【48812】瑞士生物科学技术公司Invasight运用突破性的细胞间蛋白靶点发现渠道开发蛋白质-质相互效果按捺剂靶向医治侵袭性癌症

　　本文为专栏第 99 期，介绍的 Invasight 是 2023 年《瑞士立异 100 强》上榜企业，其致力于开发细胞间蛋白靶点发现渠道及蛋白质 - 蛋白质相互效果按捺剂。

　　瑞士生物科技公司 Invasight 成立于 2020 年，该公司开发了同类创始的药物发现渠道，能精准辨认导致癌细胞侵袭的细胞间蛋白质靶点，并规划特定的蛋白质 - 蛋白质相互效果按捺剂，为靶向医治侵袭性癌症供给精确、低毒性的立异疗法。

　　Invasight 是苏黎世大学的衍生公司，由 Karthiga Santhana Kumar 博士创建。Karthiga 在苏黎世大学和苏黎世大学儿童医院完成了博士和博士后研讨，获得了神经肿瘤学博士学位，Invasight 正是根据 Karthiga 长达八年的研讨成果而建立。

　　成纤维细胞成长因子（FGF）及其受体（FGFR）在细胞和血管生成中起着至关重要的效果，其信号传导保持或调理着多种细胞的搬迁、增殖、分解、存活、代谢活动和神经功能。因 FGF 表达失调或遗传改动形成的信号传导失调，会导致各种发育、代谢和神经系统的疾病和癌症，且会促进癌细胞耐药性的生成，约束当时癌症疗法的有用性。因而，靶向 FGF&FGFR 信号传导被认为是阻断肿瘤细胞成长的有用途径，而 FGF 按捺剂市场规模有望在 2026 年超越 40 亿美元。

　　Invasight 开发了同类创始的抗癌细胞侵袭药物发现渠道 ACINDA，并根据 ACINDA 开发了系列蛋白质 - 蛋白质相互效果按捺剂管线。

　　ACINDA 药物发现渠道包含三维肿瘤板、专有癌细胞侵袭模型、根据机器学习的主动细胞分散计数器软件、计算机辅佐药物规划东西和数字生物库。其三维肿瘤板和癌细胞侵袭模型具体模仿了体内肿瘤微环境，而主动细胞分散计数器软件是第一个以单细胞分辨率量化癌细胞侵袭的全主动软件，可对信号轴失调进行具体分析，然后辨认出与癌细胞侵袭相关的新靶点。在确认新靶点后，就可经过计算机辅佐药物规划东西，精准规划高效的蛋白质 - 蛋白质相互效果按捺剂。

　　与市场上任何其他药物发现渠道比较，ACINDA 可将癌细胞侵袭量化精确度进步 35%，将药物研制 辨认到先导 阶段的速度加快 50%，错误率低于 5%。因为其能精确模仿肿瘤微环境，运用 ACINDA 规划的药物在临床试验中的失败率可能会更低，且不易发生不良副效果和毒性。

　　根据 ACINDA，Invasight 开发了兼具强壮的抗肿瘤活性和杰出安全性的系列蛋白质 - 蛋白质相互效果按捺剂管线，其间最有潜力的是促侵袭性 FGF 按捺剂 F2i。

　　F2i 是同类创始非激酶小分子蛋白质 - 蛋白质相互效果按捺剂。传统 FGF 按捺剂主要是针对 FGFR 的直接或直接小分子激酶，但这种按捺 FGF 信号传导的方法会导致耐药性和脱靶相关的副效果和毒性。  与传统的 FGFR 激酶按捺剂不同，F2i 不靶向或结合任何 FGFR，而是经过结合 FGF 信号下流的独家联接蛋白，按捺促侵袭性 FGF 信号，从而阻挠 FGF 信号通路中后续蛋白质的磷酸化和信号转导，停止癌细胞中反常的促侵袭性和促增殖性 FGF 信号传导，一起下降副效果和毒性。

　　F2i 的效果、安全性和效果机制已被多个 FGF 体外和体内模型广泛验证，被证明能有用按捺不同肿瘤异种移植模型中的肿瘤成长和侵袭，相关模型触及胃癌、卵巢癌和结直肠癌等。现在，F2i 正处于药物开发的 先导化合物结构优化 阶段。

　　2022 年，Invasight 完成了 450 万瑞士法郎的种子轮融资，这将帮忙公司加快开发针对侵袭性癌症的突破性靶向疗法。Invasight 期望以其精准以及低毒性的癌症疗法，重塑癌症医治的格式，为全球患者带来治好的期望。

　　2023 年《瑞士立异 100 强》中文版由以明科技（Insight Tech）荣誉发布。以明科技是《瑞士立异 100 强》的我国授权协作方，担任《瑞士立异 100 强》在我国的运营推行并帮忙榜单项目对华商业协作。作为中欧（瑞士）科学技术立异出资与工业化运营商，以明科技为瑞士立异和我国工业的双向协作供给投融资和商业拓宽服务并展开股权出资事务。

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